Methodes de therapie et de criblage mettant en application l'agonisme partiel du sous-type du recepteur adrenergique $g(a)2a

Therapeutic and screening methods employing partial agonism of the ∝-2a adrenergic receptor subtype

Abstract

Méthodes mettant en application l'agonisme partiel du récepteur adrénergique α2A (α2A-AR) afin de traiter les troubles déficitaires de l'attention (ADD), ainsi que d'améliorer les capacités cognitives, de supprimer l'épilepsie et de créer une protection contre la dépression. Ces méthodes consistent à administrer une quantité efficace sur le plan thérapeutique d'un agoniste partiel faible du sous-type du récepteur α2A-adrénergique, cet agoniste partiel faible étant sélectif pour ce sous-type et à traiter l'état du patient par l'intermédiaire de l'administration de cet agoniste sans provoquer de sédation chez ce patient. L'invention concerne également une méthode servant à identifier un agoniste sélectif partiel faible du sous-type du récepteur α2A-adrénergique. Cette méthode consiste à mettre en contact ce sous-type du récepteur α2A-adrénergique avec un composé candidat, à mesurer une spécificité de fixation, un niveau d'activité ou leur combinaison, du sous-type du récepteur α2A-adrénergique après la mise en contact et à déterminer que ce composé candidat est un agoniste sélectif partiel faible du sous-type du récepteur α2A-adrénergique en fonction des mesures de spécificité de fixation, de niveau d'activité ou de leur combinaison.
Methods employing partial agonism of the alpha-2A adrenergic receptor ((α2A-AR) subtype in the treatment of attention deficit disorder (ADD), cognition enhancement, suppression of epilepsy, and protection against depression. The methods include the steps of administering a therapeutically effective amount of a weak partial agonist of the alpha 2A-adrenergic receptor subtype to the subject, wherein the weak partial agonist is selective for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype; and treating the condition in the subject through the administering, wherein the treating occurs without evoking sedation in the subject. A method for identifying a selective, weak partial agonist for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype is also disclosed. The method includes the steps of contacting the alpha 2A-adrenergic receptor subtype with a candidate compound; measuring a binding specificity, an activity level, or combination thereof of the alpha 2A adrenergic receptor subtype after the contacting; and determining that the candidate compound is a selective, weak partial agonist for the alpha 2A-adrenergic receptor subtype based on the measured binding specificity, activity level, or combination thereof.

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Patent Citations (1)

    Publication numberPublication dateAssigneeTitle
    WO-9920278-A1April 29, 1999Eli Lilly And Company LimitedUse of moxonidine for the treatment of depression

NO-Patent Citations (2)

    Title
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